Lisata Therapeutics 致力于发现、开发和商业化用于治疗晚期实体瘤的创新疗法。Certepetide 环状肽主要基于其专有的靶向渗透技术平台CendR Platform®开发而成，旨在激活一种新的摄取途径，使联合用药或串联抗癌药物能够更有效地选择性地靶向和穿透实体瘤。Certepetide 已获得FDA的多项资格认证，包括快速通道认定和孤儿药认定等。

目前实体瘤治疗的一个主要局限是肿瘤微环境（TME），certepetide（LSTA1）是一种内化型 RGD（精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸， Arg-Gly-Asp ，iRGD）环状肽类似物，包含9个氨基酸的环化结构，具有肿瘤特异性靶向和渗透活性以及肿瘤微环境调节特性，目前处于临床研究阶段，已经与FDA就3期临床研究设计方案达成一致。

Certepetide 环状肽的主要特性

1） 肿瘤特异性靶向和渗透活性： Certepetide 以肿瘤特异性的方式启动主动转运系统，从而使系统性联合给药的抗癌药物能够更高效地穿透并在肿瘤中富集。 具体为，Certepetide 通过结合 α-v 整合素来靶向肿瘤血管，之后会被肿瘤中表达的蛋白酶切割成线性肽片段（称为 CendR 片段），CendR会与神经纤毛蛋白-1结合，从而激活一种新的摄取途径，使抗癌药物能够更有效、更有选择性地穿透实体肿瘤。

2） 肿瘤微环境调节特性： Certepetide 可以调节肿瘤微环境，使肿瘤对免疫疗法更为敏感，包括：选择性减少 TME 免疫抑制 T 细胞并募集细胞毒性 T 细胞。

已有数据表明该药物能够增强多种新兴抗癌疗法（包括免疫疗法和基于 RNA 的疗法）的递送效果。在临床试验中，certepetide表现出良好的安全性、耐受性和活性，这些试验旨在测试其增强胰腺癌标准化疗递送的能力。Lisata 正在探索 certepetide 在多种实体瘤治疗中的应用潜力。

Certepetide 环状肽的专利授权情况

据Lisata披露，目前一共有8个专利家族（11件授权专利，19件在审专利），涵盖活性成分、医药用途、制备工艺、治疗组合等主题。

其中，US12351653B1 是通过Track One途径获得授权，从Track One申请获得批准到专利授权只用了不到5个月的时间。授权的权利要求涵盖了certepetide的活性成分或其药物组合物，均限定了certepetide的化学结构式，部分权利要求还限定了功能特征，包括：稳定性、药代动力学特性等。

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