该交易有可能使礼来公司的下一代肥胖症药物研发管线更加多样化,礼来本月公布的口服 GLP-1 小分子 orforglipron 的三期临床试验结果,36 mg在72周时平均减重 12.4%,效果不及预期。诺和诺德的司美格鲁肽口服剂型的每日25 mg剂量在64周时实现了13.6%的体重减轻。
Superluminal 是一家整合人工智能/机器学习、蛋白质动力学和结构生物学技术,最初研究重点集中在GPCR靶点上。
G 蛋白偶联受体(GPCR)是人类最大的膜蛋白家族,也是一类重要的药物靶点,在维持众多生理过程中发挥着作用。它们位于细胞膜上,将细胞外信号转化为关键的生理效应。GPCR 与多种疾病有关,例如 2 型糖尿病(T2DM)、肥胖症、抑郁症、癌症、阿尔茨海默病等。
GPCRs可根据其结构和功能特征分为 A 类、B 类、C 类、F 类和 T 类。不同类别受体的特点和相关的疾病类型总结如下图:

在约800多种 GPCR 中,有70% 尚未成药。截至2024年,FDA批准的药物中约有 34 %针对 GPCR,处于临床试验或临床前阶段的调节剂数量呈指数级增长。
超过 2350 种 GPCR 基因突变已被鉴定为 60 多种人类单基因遗传病的主要原因,一些已证实的例子包括 SMO 受体错义突变导致的基底细胞癌,MC4R 错义和无义突变导致的肥胖等。
理解 GPCR 的结构-功能关系能够更好理解信号转导的分子机制,从而为药物设计提供新的机会。
Superluminal 的 Hyperloop 平台是一套集成的计算和实验工具,能够基于结构发现快速设计针对 GPCR 靶点的小分子药物。他们正在探索一个庞大的模型空间,以指导每个 ADMET 参数(药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄和毒性性质)的模型开发和优化。
Hyperloop 平台可以帮助阐明动态 GPCR-配体-信号效应复合物,有助于发现调节这些相互作用的药物。
在2025年8月最新发表的文章“Optimizing Drug Design by Merging Generative AI With Active Learning Frameworks”中,报道了一种新的生成模型(GM)工作流程,该流程通过化学信息学和分子建模预测器不断迭代优化其预测结果,旨在生成具有高度新颖性、多样性和对接评分优异的类药物可合成分子。该流程在两个靶点(CDK2和KRAS)上进行了测试,成功生成了具有较高的预测亲和力和合成可及性的多样化类药物分子,证明这种GM工作流程能够为特定靶点的药物研发开辟新的途径。
Superluminal 的先导项目为用于治疗肥胖症的MC4R偏向激动剂,通过仅激活与 MC4R 相关的信号通路来避免副作用,在临床前研究中,该分子展现出对 MC1R 的高度选择性以及良好的安全性。预计将于2026年进入临床阶段。
目前该公司尚未有专利公开,推测可能已经递交申请,可能涉及算法、GPCR或其复合物结构以及筛选出来的小分子结构等。
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