案件背景
本案例主要涉及一件专利号为ZL201610012624.4，名称为“ATP-结合盒转运蛋白的调节剂”的发明专利。该专利在经历了补交实验数据、实质审查驳回、申请人请求复审后，最终复审委于2021年5月18日撤销了驳回决定。
驳回决定
具体而言，驳回决定所针对的权利要求1如下，其保护了一种具体化合物或其药学上可接受的盐。
实审审查员认为上述权利要求不具备创造性，主要原因在于：
1） 对比文件1（WO2007117715A2，公开日为2007年10月18日）公开了多种能够用于调节ATP-结合盒转运蛋白活性的化合物，其中，具体化合物302的结构式与权利要求1的具体化合物结构最为接近；
2） 具体而言，权利要求1中的具体化合物与对比文件1中公开的化合物302相比，其区别技术特征在于：权利要求1化合物的吲哚环上有F取代（如下表所示）。基于该区别技术特征，权利要求1实际解决的技术问题是提供一种类似的化合物；
3） 而对比文件1中又公开了吲哚环上可被F取代，本领域技术人员有动机在对比文件1的基础上结合本领域的常规实验手段得到权利要求1的技术方案，对本领域技术人员而言是显而易见的。所以，权利要求1不具备创造性。
由此可见，实审审查员认为权利要求1所要保护的化合物与对比文件1的化合物302的区别仅在于化合物302吲哚环上的H被F取代，现有技术存在启示，而原始说明书中记载的实验数据又没有证明权利要求1保护的化合物具有预料不到的技术效果，因此不具备创造性。
补交实验数据
在实质审查过程中，为了克服创造性问题，申请人递交了补充实验数据。具体而言，申请人补交的对比实验数据包括通过Ussing室测定法测定了权利要求1请求保护的化合物的效能，证明其作为ATP-结合盒转运蛋白活性的调节剂的效能比对比文件1所披露的具体化合物302的效能强约4倍，取得了预料不到的技术效果。
但是，实审审查员认为原说明书仅记载了本申请化合物的活性(即EC50)为约3.8nM-约13.5μM，并未明确记载权利要求1所保护的化合物的具体活性数据，虽然本申请记载了化合物的制备方法，也记载了Ussing室测定法，但原申请文件并未记载其相应的测定结果，在申请日（或优先权日）之前本领域技术人员仍不知晓权利要求1请求保护的化合物的效能是否好于对比文件1中的化合物302，补充实验数据待证的技术效果并非是本领域技术人员能够从专利申请公开的内容中毫无疑义地得到的，因此不予考虑。
申请人争辩
由于对驳回决定不服，申请人请求复审，认为：
1） 权利要求1实际解决的技术问题是提供作为ATP-结合盒转运蛋白活性的较强效调节剂的化合物，而非提供类似的化合物；
2） 原始说明书中公开了权利要求1所保护的化合物的制备方法，且补充实验数据所证明的技术效果可以通过说明书中公开的Ussing室测定法测得，因此应当被接受。
复审的前置审查因“补充实验数据证明的技术效果并非是本领域技术人员能够从专利申请公开的内容中得到的”而不接受补充实验数据，随后，国家知识产权局成立合议组进行复审。
争议焦点
由上可知，本案的争议焦点主要在于：
1）申请人提交的补充实验数据能否被接受；
2）本申请实际解决的技术问题是什么；
3）如果该实验数据可以接受，能否证明要保护的技术方案具备预料不到的技术效果，从而克服创造性问题。
针对上述的争议点，复审委最终撤销了驳回决定，认为应当接受补充实验数据，并且补充实验数据可以证明权利要求1所要保护的具体化合物具有预料不到的技术效果。下面的部分将围绕以上三点争议展开。
说明书明确记载补交实验数据所落入的数值范围
合议组认为，补充实验数据应当予以接受。在对本案的补交实验数据进行审查时，合议组引用了2021年1月15日起施行的《专利审查指南》第3.5.2节药品专利申请的补交实验数据的【例2】的相关内容，【例2】涉及：
1） 当权利要求请求保护通式I化合物，说明书记载了通式I及其制备方法，通式I中多个具体化合物A、B等的制备实施例；
2） 也记载了通式I的抗肿瘤作用、测定抗肿瘤活性的实验方法和实验结果数据，实验结果数据记载为实施例化合物对肿瘤细胞IC50值在10-100nM范围内；
3） 为证明权利要求具备创造性，申请人补交了对比实验数据，显示化合物A的IC50值为15nM，而对比文件1化合物为87nM。对于所属技术领域的技术人员来说，根据原始申请文件的记载，化合物A及其抗肿瘤作用已经公开，补交实验数据所要证明的技术效果能够从专利申请文件公开的内容中得到。
具体到本案，首先，原始说明书中已经记载了通式化合物的活性范围(即EC50)为约3.8nM-约13.5μM，并给出了若干结构与权利要求1保护的化合物近似的具体化合物的具体EC50，这些具体化合物的具体EC50也都落入到约3.8nM-约13.5μM的范围内，并且也记载了化合物可以调节ATP-结合盒转运蛋白活性的技术效果。
此外，原始说明书中记载了补充实验数据所证明的技术效果可以通过说明书中公开的Ussing室测定法测得，本领域技术人员不需要过度的、创造性的实验，就能够得到权利要求1所保护的具体化合物的具体EC50。因此，本申请要求保护的具体化合物的具体EC50是本领域技术人员能够从专利申请公开的内容中得到的，补充实验数据应当予以接受。
实际解决的技术问题
合议组认为，在申请人提供补充实验数据之前，虽然权利要求1所保护的具体化合物活性的具体数值处于待确认的阶段，但说明书记载了多个具体化合物，都对ATP-结合盒转运蛋白具有一定的调节活性，因此本申请要解决的且能解决的技术问题是提供调节ATP-结合盒转运蛋白活性的化合物（此处的活性指的是约3.8nM-约13.5μM的数值范围）。
在申请人提交补充实验数据后，区别技术特征在于权利要求1所要求保护的具体化合物的具体活性数值，即，具体化合物的EC50数值为0.18μM。因此，本申请实际解决的技术问题是提供结构相似但调节ATP-结合盒转运蛋白活性更好的新化合物。
补充实验数据证明创造性
权利要求1所要保护的化合物的EC50数值为0.18μM，而对比文件1的具体化合物302的EC50数值为0.86μM，本申请权利要求1中请求保护的具体化合物的效能比对比文件1的具体化合物302高约4倍，本领域技术人员依据现有技术中公开的教导并不能预期通过将化合物吲哚环上特定位置的取代基从H替换为F能够取得效能高约4倍的技术效果，补交实验数据证明了预料不到的技术效果，因此，权利要求1具备创造性。
由此可见，即使说明书没有明确记载化合物效果的具体数值，如果说明书中记载了补交实验数据待证技术效果的测定方法以及化合物的活性数值范围，补交实验数据落入这个活性数值范围内，那么，对于本领域技术人员来说，补交实验数据所要证明的技术效果能够从专利申请文件公开的内容中得到，补充实验数据可以被接受并用来评价创造性。
小结
化合物专利中往往会涉及大量的具体化合物，申请人通常会采取先保护通式化合物，再递交分案保护具体化合物分子的申请策略，从而构筑不同保护范围的专利壁垒去保护活性成分。
本案例就是保护具体化合物分子的分案，对于这样的专利，其在说明书中往往会记载通式化合物活性的数值范围，但是不一定记载某一具体化合物的具体活性数据。因此，当审查员引用对比文件质疑其创造性时，往往就需要补交实验数据证明其具有预料不到的技术效果。
在专利审查指南修改前，针对这种情况补交的实验数据可能会因“原说明书未记载化合物的具体活性数据，本领域技术人员无法从专利申请公开的内容中毫无疑义地得到补充实验数据待证的技术效果”而不被接受。
但是，根据最新一版审查指南的规定以及结合本案例的审查决定，我们可以发现，在专利审查指南修改后，即使说明书中没有记载化合物的具体活性数据，当说明书中记载了补交实验数据待证技术效果的测定方法以及化合物的活性数值范围，可以认为补交实验数据所要证明的技术效果能够从专利申请文件公开的内容中得到。
因此，从专利撰写的角度，如果申请人无法在递交专利申请时就获得所有具体化合物分子的具体活性数据或是出于技术秘密的角度不想过早披露某些优选分子的活性数据，可以考虑在专利申请文件中记载多个活性数值范围以便后续补交实验数据克服可专利性问题。
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