说明书充分公开的相关规定

《专利法》第26条第3款规定，说明书应当对发明或者实用新型做出清楚、完整的说明，以所属技术人员能够实现为准。 由此可见，说明书充分公开包括“清楚完整”和“能够实现”两个方面。本文将通过一个具体的案例来对 “能够实现”这一要素做一个探讨。

案情简介

无效宣告请求（案件编号4W109482）涉及国家知识产权局于2015年04月29日公告授予的、名称为“布鲁顿酪氨酸激酶的抑制剂”的第201210217024.3号发明专利权（下称本专利），其申请日为2006年12月28日，最早优先权日为2006年09月22日。 本专利的权利要求1为： 一种具有以下结构式的化合物：

或其药学上可接受的盐，其中所述药学上可接受的盐是酸加成盐。

就本专利而言，权利要求1保护的是一种具有立体构型的具体化合物（即化合物13）或其药物可接受的盐。

实施例1记载了中间体2和化合物13的制备方法，如下所示：

在实施例1a中，以化合物4为例，详细叙述了化合物4的合成，其中，化合物4需要通过中间体2（即4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶）来制备。而化合物13的合成通过类似于实施例1a中所述的步骤完成，它也需要通过中间体2来制备。因此，中间体2是权利要求1要求保护的化合物13制备过程中不可缺少的物质，说明书需要公布中间体2的制备过程。

如表中所示，本专利的说明书通过引用国际专利申请公布WO 01/019829号来叙述中间体2的制备过程。根据国际专利申请公布WO 01/019829号的内容，专利权人认为中间体2可以被制备和确认。

但在无效宣告请求中，无效请求人主张：本专利未充分说明中间体2的确认，而化合物13（即权利要求1所要保护的具体化合物）的外消旋体化合物4需要通过中间体2制备，本专利的原料物质是不清楚的，所属领域技术人员无法实施本专利。

争议焦点

本案的争议焦点在于所属领域技术人员是否可以通过说明书的描述，制备中间体2，从而制备得到权利要求1的化合物。

合议组

对于中间体2，本专利说明书记载了中间体2在国际专利申请公布WO 01/019829号中所述制备方法，并且给出了具体制备步骤，即4-苯氧基苯甲酸与亚硫酰氯在温和回流下加热反应得到酰氯，然后与丙二腈反应得到1,1-二氰基-2-羟基-2-(4-苯氧基苯基)乙烯，其为灰褐色固体，其纯度足以用于下一步。接着与三甲基甲硅烷基重氮甲烷反应，得到1,1-二氰基-2-甲氧基-2-(4-苯氧基苯基)乙烯。再用水合肼的乙醇溶液处理，得到3-氨基-4-氰基-5-(4-苯氧基苯基)吡唑，为浅橘色固体。然后悬浮在甲酰胺中，在180℃、氮气下加热4小时，得到4-氨基-3-(4-苯氧基苯基)-1H-吡唑并[3,4-d]嘧啶（即中间体2）。

合议组还认为，国际专利申请公布WO 01/019829号中记载了本专利中间体2的制备方法，其反应过程和条件与本专利的上述记载相同，并且还给出了每步反应所得产物的1H-NMR数据。所述的1H-NMR数据与相应产物的结构吻合，并且产物的结构与相应原料及反应原理相符，并不存在不一致的情况。因此，根据本专利说明书的记载，本领域技术人员能够获得中间体2并确认其结构。

基于此，请求人关于化合物13的原料物质中间体2不清楚，所属领域技术人员根据本专利说明书无法实施本专利的主张不能成立。

笔者认同上述观点，由于在现有技术中对中间体2的制备已经有了详细的叙述，而本领域的技术人员能够获知申请日或者优先权日之前领域中所有的现有技术，并且具有应用常规实验手段的能力，因此通过结合说明书的记载以及现有技术，本领域的技术人员可以制备得到中间体2。

小结

在本专利中，制备中间体2是制备本专利所要保护的化合物13的中间过程，尽管本专利说明书对制备中间体2的步骤进行了简化，但是结合现有技术（国际专利申请公布WO 01/019829号）中公布的每步反应所得产物的1H-NMR数据，本领域技术人员能够制备得到中间体2。请求人所主张的“本专利的原料物质是不清楚的，所属领域技术人员无法实施本专利”是不成立的。

从本案例中，我们可以得知，即使说明书未记载制备中间产物的全部步骤，但如果现有技术中已经有了更为详细的记载，那么本领域所属技术人员通过结合现有技术与说明书的描述可以制备中间产物，这一情况符合《专利法》第26条第3款所述本领域所属技术人员能够按照说明书记载的内容，就能够实现该发明或者实用新型的技术方案，解决其技术问题，并且产生预期的技术效果。

总的来说，对说明书充分公开中“能够实现”这一要素的考量，一定要站在所属领域技术人员的角度，结合相关技术领域加以客观考虑。