案情简介

涉案专利03821763.5，发明名称为“用于治疗白血病的а)N-{5-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基-甲基)-苯甲酰氨基]-2-甲基苯基}-4-(3-吡啶基)-2-嘧啶-胺和b)组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的组合”。国知局原审查部门于2009年6月5日以权利要求1-6不具备专利法第22条第3款规定的创造性为由驳回了该申请。 驳回所针对的权利要求书如下：

争议焦点

本案的争议焦点在于，从已公开的两大类药物组合中各选择具体的一种药物进行组合，是否可以判定现有技术对发明的技术方案具有教导启示，这样的技术方案产生的技术效果是否可预料。

驳回决定

驳回决定指出，对比文件2摘要部分公开了其中一种药物联合方式，即新药物与同类型的其他药物的组合，在图中公开了信号传导调节剂与分化抑制剂的组合方式，且公开了化合物Ⅰ和SAHA分别属于信号传导调节剂和分化抑制剂的具体种类，对比文件2公开的内容给出了这种组合方式的启示。

另外对比文件2的摘要部分也记载了这种组合方式也为人类恶性疾病治疗的进展提供了重要的机遇，这说明本领域技术人员出于治疗恶性疾病的需要，有动机将都可以治疗白血病的imatinib和SAHA组合。

申请人观点

申请人认为，虽然对比文件2提到了imatinib和SAHA，但是在对比文件2中并没有更多的提示要将上述两种成分真正地进行组合。相反，在对比文件2中仅泛泛地显示了信号传导调节剂与分化抑制剂的组合，且对该组合的描述仅仅是待确定，本领域技术人员无法根据公开的内容预见到信号传导抑制剂与分化诱导剂组合应用的效果。

合议组决定

合议组认为，虽然对比文件记载了新药物与同类型的药物可以组合，图中也公开了信号传导调节剂与分化抑制剂的组合方式，但没有揭示组合的作用机理，也没有将本申请化合物Ⅰ和SAHA组合，仅根据对比文件2的描述本领域技术人员仍无法确信传导抑制剂与分化诱导剂的具体组合即本申请的化合物Ｉ和SAHＡ的组合物具有协同抗癌作用，并且降低毒副作用。基于本申请说明书中记载的内容，选择化合物I与SAHA组合的组合物使得发明取得了预料不到的技术效果，则该发明具有突出的实质性特点和显著的进步，具备创造性。

TiPLaber观点

在分析药物组合物的创造性时，通常要考虑组合物作为一个整体解决相同的技术问题在现有技术中是否有技术启示，即使组合物中的每一项对于本领域技术人员都是显而易见的，但是否能预见到对多个现有技术进行组合，也需要考虑在内。

具体到本案，现有技术并未揭示组合的作用机理，且给出的组合也仅仅是两个大类的组合，其效果也无法确定。一般来讲，本领域技术人员公知各种药物在体内的相互作用十分复杂，两种具体的药物组合会产生什么样的作用效果很难预期，只能通过实验数据加以证实。也就是说，对比文件并没有给出两种具体药物的组合会产生协同作用的启示。而本申请中记载了药物组合物具有协同作用的实验数据，这对本领域技术人员是无法预料的技术效果，因此可以用来证明创造性。

如果现有技术揭示了相关类别药物组合的作用机理，为了证明药物组合具有预料不到的技术效果，可以考虑通过设置对比例的方式，例如将同类别的其他化合物进行组合，通过反证来说明不是所有的同类组合都可以带来同样好的技术效果，从而证明特定的组合所具有的技术效果无法预料，来解决创造性的问题。