争议焦点

涉案专利为欧洲专利EP(UK)No 0934061，案件起始是由于Warner-Lambert公司指控Actavis公司销售的pregabalin仿制药Lecaent侵犯了前述涉案专利的权利要求1-3，而Mylan 和 Actavis公司（仿制药公司）认为涉案专利说明书未充分公开，权利要求得不到说明书的支持。涉案专利涉及Pregabalin，其治疗癫痫的专利已于2013年5月17日在英国到期。

涉案专利的权利要求1-3主要涉及(S)-3-(氨基甲基)-5-甲基己酸（也称作“pregabalin”，其为现有的药物）或其药学上可接受的盐在制备治疗疼痛的药物组合物中的用途。涉案专利的权利要求1-3如下所示：

本案的争议焦点之一在于：

在涉案专利的语境下，权利要求3中的神经性疼痛是否包括所有的神经性疼痛，无论是中枢神经性疼痛还是外周神经性疼痛？以及权利要求能否得到说明书的支持？

Warner-Lambert

对此，Warner-Lambert认为，pregabalin在治疗炎症性疼痛时是有效的，根据说明书的记载并结合公知常识可以推测，pregabalin也可以治疗神经性疼痛。Warner-Lambert提出，在优先权日以前，中枢敏感是一个领域内公知的概念，背角神经元可以感知到外周的疼痛刺激，外周的疼痛信号能够传递到脊柱并加强，导致异常性疼痛和继发性痛觉过敏，因此，炎症性疼痛的治疗可以延伸至神经性疼痛的治疗。

Mylan & Actavis

而Mylan & Actavis认为，权利要求3中的神经性疼痛包括所有的神经性疼痛，无论是中枢性神经性疼痛还是外周神经性疼痛。通过说明书中的记载，无法推知pregabalin可以治疗所有的神经性疼痛。

最高法院

最高法院认为权利要求3得不到说明书的支持。首先，在专利说明书中，记载了几个临床前动物模型来证明pregabalin可以治疗不同种类的疼痛。最典型的模型是大鼠爪福尔马林实验（rat paw formalin test）。大鼠的疼痛经历了两个阶段，第一个阶段是由于注射福尔马林引起的急性痛觉疼痛。第二阶段是炎症性疼痛。结果证明，pregabalin在治疗第二阶段的炎症性疼痛时是有效的。在大鼠爪福尔马林实验中，中枢敏感并不是一个公知的会在第二阶段的疼痛中起到重要影响的因素。另外，法官发现，在神经性疼痛的病人中，有一大部分会出现异常性疼痛和继发性痛觉过敏，但也有相当一小部分人未表现出异常性疼痛和继发性痛觉过敏。

当神经性疼痛和炎症性疼痛具有相同的产生机制或代谢机制时，中枢敏感可以作为一个统一的原则来解释神经性疼痛和炎症性疼痛的关系，但无论是说明书的记载还是现有技术，都没有证据表明神经性疼痛和炎症性疼痛具有相同的产生机制和代谢机制。所以，并不能通过中枢敏感这一概念，将炎症性疼痛延伸至神经性疼痛。因此，通过pregabalin治疗炎症性疼痛的实验结果无法预测pregabalin能够治疗神经性疼痛。结合现有技术和说明书中记载的实验，本领域技术人员也不会预期治疗癫痫的pregabalin可以用来治疗神经性疼痛。

小结

在本案中，pregabalin在制备治疗疼痛的药物组合物中的用途属于现有药物的第二医药用途。关于第二医药用途，首先，一般来说，由于产品和制备方法均已在活性成分专利中被披露，因此产品和制备方法不具备新颖性。第二，根据欧洲专利法，治疗方法属于不授权客体，目前，现有产品新的用途需要写成“Compound X for use in the treatment of diseases Y”或与其类似的形式。因此，第二医药用途的发明点不在于产品也不在于治疗方法，而在于药物的一种新用途。尤为重要的是，说明书的记载需要体现，在新的适应症中，现有药物如何施用于该适应症的患者并产生效果，而非产品的制备。

其次，权利要求中的神经性疼痛并不仅限于炎症性疼痛，还包括中枢神经性疼痛，因此，需要证明通过pregabalin能够缓解炎症性疼痛的实验结果可以推知pregabalin能够治疗神经性疼痛，但结合说明书的记载和现有技术，无法得出这样的推论，因此，权利要求得不到说明书的支持。

第三，在撰写第二医药用途专利时，不同的权利要求范围需要的数据量不同，若想要获得较大的保护范围，一是需要提供合适且足够的数据来支持权利要求，二是也可以在专利说明书中记载一些支持权利要求的科学理由，以便在专利说明书中合理且充分地披露该发明。例如，实施例中记载的实验数据证实的疾病与所想要保护的较大范围的疾病具有相同的发生机制或代谢机制，从而可以使得本领域的技术人员能够从已有的实验结果合理推测药物也可以治疗较大范围的疾病，以此说明权利要求能得到说明书的支持。