“磷酸芦可替尼”是全球首个JAK抑制剂，用于治疗骨髓纤维化、特应性皮炎和白癜风等疾病，由Incyte开发且已经在中国获批上市。重庆华森制药股份有限公司对于Incyte的专利ZL200880102903.3发起无效挑战，国家知识产权局作出第580173号无效宣告请求审查决定，维持专利权有效，本案入选2024年度专利复审无效十大案件。

本案中，比较有意思的问题在于优先权文件和涉案专利的技术效果比对和优先权文件的引证文件中记载的技术效果，其中涉及到三个文件：优先权文件、优先权文件的引证文件（证据2）和本专利，我们首先看下这三个文件的公开内容。

本专利、优先权文件和证据2的公开内容

本专利（CN101932582B）：

1）涉及JAK 抑制剂芦可替尼的三种盐，分别是马来酸盐、硫酸盐和磷酸盐。这些盐除了调节一种或多种JAK的活性之外，相比于游离碱形式和其他的盐形式，还具有诸如易于制备药物制剂以及水溶性、解离率、化学稳定性优异等优点。

2）实施例1-3为三种盐的制备例。

3） 实施例A 中提供了体外JAK 激酶分析方法以及具体实验结果。

优先权文件（US60/943705）：

1） 申请日：2007-06-13，对应PCT申请的公开日2008-12-24

2） 说明书部分引证了证据2，原文是：“For example, certain JAK inhibitors, including (R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-lH-pyrazol-l-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile depicted below, are reported in U.S. Ser. No. 11/637,545, filed December 12, 2006.”

2）与本专利说明书相比，区别仅在于其文字上缺少了上述实施例A及其具体实验结果，即只提供了制备例无效果例。

证据2（引证文件，US11/637545）：

1）公开日：2007-06-14

2）专利权人的在先发明，涉及具有JAK激酶调节活性的通式化合物和一系列具体化合物。

3）实施例67为制备例，获得了芦可替尼（为R-构型）的三氟乙酸盐及其S-构型对映体的三氟乙酸盐，并提及所述两种三氟乙酸盐均具有JAK抑制活性，且其中一个对映体的活性高于另一个。 以下是描述效果的原文： “The final products (see Step 3) stemming from each of the separated enantiomers were found to be active JAK inhibitors; however, the final product stemming from the second peak to elute from the preparative-HPLC was more active than its enantiomer.”

3）实施例A记载了与本专利实施例A相同的体外JAK激酶的测定方法，但并没有记载具体测定结果，仅描述了具有JAK活性的判断标准，即IC50值≤10μM。

在优先权中“相同主题”发明创造的认定之前，我们先来判断下优先权和引证文件中到底公开了什么？

优先权和引证文件中记载的技术效果

在本案中，优先权文件引证了证据2，而证据2的公开日晚于优先权文件的申请日，在这种情况下，是否还能将引证文件内容作为优先权文件的一部分呢？

引证文件内容能否作为优先权文件的一部分？

《专利审查指南》（2023版）中对引证文件的要求是“……（2）所引证的非专利文件的公开日应当在本申请的申请日之前；所引证的专利文件的公开日不能晚于本申请的公开日”，因此，引证文件（证据2）的公开日虽晚于优先权文件的申请人但早于优先权文件的PCT国际公开日，仍可以作为优先权文件的一部分。

引证文件中到底公开了什么？

合议组认为，引证文件结合公知常识已经公开了：芦可替尼和芦可替尼三种可药用盐均具有JAK 抑制活性，具体为：

合议组认为，结合“成盐一般不会使得药物化合物的丧失活性”这一公知常识，在证据2 记载了芦可替尼及其S-异构体的三氟乙酸盐均为JAK 活性抑制剂的基础上，本领域技术人员能够直接地、毫无疑义地得出：芦可替尼应当也具有JAK抑制活性。因此，优先权文件在引证时对证据2的描述与证据2 实际公开的内容一致。

另外，合议组认为，结合引证文件的结论以及前述公知常识，同样可以得出，本专利的三种可药用盐也应当具有JAK抑制剂的作用，并且可以采用引证文件所记载的测定方法加以验证。

优先权中“相同主题”发明创造的认定

合议组认为，如果本领域技术人员根据优先权文件和在后申请所记载的信息，能够判断二者在技术领域、所解决的技术问题、技术方案和预期的技术效果均相同，则二者属于相同主题的发明创造，在后申请应当享有在先申请的优先权。

在本案中，主要判断难点在于优先权文件在缺少效果实验数据时，与在后申请是否具备相同的技术效果。

合议组认为，本专利说明书较之优先权文件增加的JAK抑制活性的具体测定结果属于对化合物活性的确证，不应被认定为新增的技术效果，亦不应视为违反“先申请制”的原则。

因此，即使优先权文件中没有提供测定方法和测定结果，根据引证文件记载的内容也能够正确理解优先权文件的技术领域、所解决的技术问题、技术方案和预期的技术效果，本专利权利要求1 的技术方案与之在以上四个方面相同，属于相同主题的发明。

总结

在优先权是否成立的判断中，实践中难点是优先权文件中的技术效果描述到什么程度才能满足“相同主题的发明创造”。

合议组指出，在医药化学领域，由于技术效果的不可预期性较高，通常需要在说明书中记载足以证明实现所述用途和/或达到预期效果的定性或定量实验数据，以使得本领域技术人员确信发明能够实现所述用途或者效果，这是判断发明是否完成的条件之一。相应地，在该领域是否属于“相同主题”发明创造的认定中，判断在先申请与在后申请是否具备相同的技术效果时，对实验数据的依赖程度较高。

因此，关键在于能够证明在优先权日之前已经完成发明，即，能够根据优先权日记载的内容直接地、毫无疑义地得出相应技术效果。

结合本案情况可以看出，对于效果的定性描述也可以获知相应分子具有效果，另外还可以结合公知常识，直接地、毫无疑义地得出技术效果，比如，根据化合物盐类的效果得出其化合物本身也具备效果。当然，在优先权文件中记载明确的实验数据是更为推荐的做法。

另外，当在说明书撰写中使用引证文件时，如果只是泛泛的描述某个引证文件可能难以作为说明书内容的一部分，而是应当对引证文件中的内容进行特别指明。且引证文件记载的技术效果仍适用直接地、毫无疑义地得出。

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