当下基于前药，包括常规前药、ADC、多肽偶联药物等，作为开发策略的制药企业越来越多，在进行产品保护时，除了前药化合物本身进行专利保护外，其活性代谢产物保护也是我们不容忽视的。我们将先后分享两个案例，讨论活性代谢产物专利对于延长产品生命周期和阻止他人销售前药的作用。
2021/06/11
Tepotinib为全球首款获批上市的口服c-MET抑制剂，由Merck KGaA开发，该药已先后在日本、美国市场获批，用于治疗携带MET外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。
2021/04/09
实验数据及结果在证明发明的创造性中起重要作用，本期我们以诺华的重磅药Entresto的组合物专利《含有缬沙坦和NEP抑制剂的药物组合物》被宣告全部无效一案，探讨药物组合物的创造性问题。
2021/03/05
制剂专利的授权难度较大，关键在于创造性高度难以达到。今天我们以索拉非尼无效案为例，讨论具备授权前景或权利相对稳定的制剂专利应当具备哪些特征。
2021/01/22
在巨大的市场推动下，恩格列净仿制药陆续进入了上市申请阶段，其核心专利毫无疑问会成为仿制药企业挑战的对象，首当其冲的便是恩格列净化合物专利。今天我们以恩格列净无效案为例，看看微改构药物在创造性争辩中专利权人递交的哪些反证能被采纳。
2020/11/13
以首创药物为研究基础，对优势化合物进行结构修饰，是各制药企业抢占市场的便利捷径。在结构优化时需深入分析原研专利，提前规避侵权风险，今天我们以已进入全球主流市场的达格列净和恩格列净为例，看看微改构开发者是如何成功突破首创药物专利防线抢占市场的。
2020/09/04
Filgotinib是由Galapagos发现，由吉利德与其进行联合开发的一种新型JAK1抑制剂。2009年，Galapagos递交了涉及Filgotinib活性成分和医药用途的国际专利申请，该申请虽然涵盖了三百多个实施例，但仍因说明书支持问题，其授权过程历经波折。今天，我们讲讲Galapagos在面对支持问题时，是如何应对的，
2020/07/24
Celgene通过微改构两代“度胺”产品结合TNF-α相关的不同适应症来扩充产品管线，同时延长产品管线的专利生命周期。今天，我们一起探讨Celgene如何通过微改构两代“度胺”产品来接力拓展新适应症并获取高额回报的。
2020/06/19
以first in class潜力药物telcagepant为基础，BMS充分研究其分子结构以及化学特性，在其原有结构上进行合理修改，得到具有完全自主知识产权且药效更优的rimegepant。作为一款典型的改构药物，rimegepant是如何在telcagepant具有专利保护的基础上获得me-better药物的专利保护呢？
2020/05/14
2020年1月9日，蓝图药品公司（Blueprint Medicines）研发的avapritinib（Ayvakit^®^）获得美国FDA批准上市，用于治疗携带PDGFRα外显子18突变（包括PDGFRα D842V突变）的不可手术切除或转移性GIST成人患者。这篇文章我们以avapritinib的核心专利家族为例，尝试分析如何撰写有价值的专利申请文件。
2020/04/30