TiPLab医药专利研究-小分子专题:枯木逢春,史上首个PPD药物获批
Zulresso^®^(Brexanolone)是目前FDA批准的首款针对产后抑郁症的药物。该药获批是“已知结构变装新用”史上的又一次成功,同时给那些沉寂的老药和濒临失败的新药注入了一针“强心剂”。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:二代EGFR靶向药物达克替尼
2019年5月15日,辉瑞的EGFR二代药达克替尼(Dacomitinib,商品名多泽润^®^)在中国获批上市,适应症为单药用于表皮生长因子受体(EGFR)19外显子缺失突变或21外显子L858R 置换突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗。在这个故事中,我们以达克替尼的活性成分专利家族入手,尝试聊聊专利质量和数量的“平衡之道”。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:Fingolimod制剂专利“续命”
Gilenya^®^(Fingolimod)是目前唯一一款同时覆盖儿童、青少年和成人患者多发性硬化症的口服药物,该药充分利用制剂专利的外围保护策略,将其生命周期延续到至少2032年。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:全球首个HIF-PHI抑制剂—罗沙司他
2019年08月,珐博进(FibroGen)研发的罗沙司他(roxadustat,商品名:爱瑞卓^®^)获得中国国家药品监督管理局(NMPA)新适应症批准。作为首个全球同步研发、中国首发的1类新药,罗沙司他在中国率先实现治疗透析与非透析慢性肾脏病贫血患者的全面应用。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:首款Hedgehog抑制剂Daurismo®
Daurismo^®^是首款获得FDA批准用于治疗AML患者的Hedgehog信号通路抑制剂。Hedgehog信号通路的异常激活被认为可促进肿瘤干细胞的发育和存活,临床前研究表明扰乱这一信号通路可以削弱肿瘤干细胞的发育和存活。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:流感界Supertar-Xofluza
Xofluza^®^(Baloxavir marboxil)最初由日本Shionogi公司发现,由罗氏与其进行全球开发。该药是首款也是目前唯一一款获批用于治疗流感的单剂量口服药物,也是FDA近20年来批准的首款具有新型作用机制的抗流感病毒药物。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:前列腺癌靶向药物Xtandi®
Xtandi^®^是首个可以同时用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)和非转移性去势抵抗性前列腺癌(nmCRPC)的药物。目前,该产品已经在美国和欧盟等获批,尚未通过中国的审批。
PARP抑制剂鼻祖-Olaparib
Lynparza^®^(Olaparib,奥拉帕尼),最初由KuDOS药物公司发现,于2006年转让给阿斯利康开发。奥拉帕尼是一种靶向治疗卵巢癌的PARP抑制剂,也是目前唯一被美国欧盟批准用于治疗BRCA突变的晚期卵巢癌患者的药物。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:肺癌靶向药Alecensa®
Alecensa®(Alectinib,阿莱替尼,药品名称安圣莎®),是由日本Chugai公司(罗氏公司控股)研发。Alectinib用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
TiPLab医药专利研究-小分子专题:乳腺癌靶向药物Ibrance®
辉瑞Ibrance^®^是全球首个被批准用作癌症疗法的CDK4/6抑制剂,用于女性绝经后晚期或转移性HR^+^/ HER2^-^乳腺癌的联合治疗。今年4月,基于真实世界用药数据,该药适应症扩大至男性患者的晚期或转移性乳腺癌。